WARUM SICH ARZNEIMITTEL UND GRAPEFRUITS OFT NICHT VERTRAGEN…

Grapefruit und Arzneimittel – Oftmals ein Problem

Die Grapefruit gilt weithin als äußerst gesunde Frucht, die sich besonders durch ihren hohen Gehalt an Vitamin C kennzeichnet. Aus diesem Grund ist sie, aber auch aus ihr gewonnene Produkte, wie z.B. Säfte, besonders auf dem Frühstückstisch sehr beliebt.
Allerdings birgt der Verzehr dieser, in Hinsicht auf verschiedenste Arzneimittel, große Probleme. 

Warum ist dies allerdings so?

Die meisten Arzneistoffe werden im Körper verändert, um sie z.B. besser ausscheiden zu können. Dieser Prozess wird als Metabolismus bezeichnet.
Für diesen hat der Körper verschiedene kleine Werkzeuge, so genannte Enzyme entwickelt, die normalerweise hocheffizient funktionieren.
Nun wird allerdings durch bestimmte Inhaltsstoffe der Grapefruit eines der wichtigsten dieser Enzyme, das so genannte Cyp3A4, welches sich unter anderem in der Darmschleimhaut befindet, gehemmt. Das heißt Arzneistoffe, die im Darm über dieses normalerweise verändert werden würden, werden dies nun nicht mehr.

Es konnte außerdem in Studien gezeigt werden, dass diese Inhaltstoffe auch Einfluss auf Transporter in der Darmschleimhaut haben. 
Transporter befördern Stoffe über Zellmembranen in oder aus einer Zelle, die diese normalerweise nicht oder in nur sehr begrenztem Maß passieren könnten. Dies spielt aber im Gegensatz zu oben geschildertem Mechanismus zu dem jetzigen Kenntnisstand eine untergeordnete Rolle.

---

Doch was bedeutet das nun konkret für den Arzneistoff und die Sicherheit Ihrer Arzneimitteltherapie?

In den meisten Fällen wird ein Arzneistoff, welcher von diesem Enzym verändert wird, von diesem inaktiviert. Findet dies nicht mehr statt, erhöht sich dessen Konzentration im Körper, da sich mehr nicht veränderter Arzneistoff im Darm befindet und die Aufnahme in den Blutkreislauf dadurch quantitativer stattfindet. Das wiederum kann nun dazu führen, dass unerwünschte Arzneimittelwirkungen bzw. Nebenwirkungen eintreten können.

Es gibt allerdings auch Arzneistoffe, die so entwickelt wurden, dass sie erst durch diese Veränderung in ihre aktive Form überführt werden und dann aus dem Darm aufgenommen werden.  Bei diesen stellt sich nun ein gegenteiliger Effekt ein. Effektive Konzentrationen werden im Körper nicht mehr erreicht und somit tritt auch keine Arzneimittelwirkung ein.

Das Ausmaß der Beeinflussung ist allerdings stark abhängig von dem betrachteten Arzneistoff, da die Menge an Arzneistoff die über dieses Enzym verändert wird stark variiert. 

---

 Was muss nun beim Verzehr von Grapefruit beachtet werden?

Vorsicht ! Die Interaktionen treten nicht nur beim Verzehr der Frucht an sich, sondern auch bei sehr vielen grapefruithaltigen Produkten, wie z.B. Säften auf. 

Wichtig ist weiter anzumerken, dass die Hemmung zu größten Teilen irreversibel ist. Dies bedeutet nicht, dass der Körper dieses Enzym in der Darmschleimhaut nicht mehr ausbildet und man sich durch den Konsum von Grapefruit schadet, sondern nur, dass es eine gewisse Zeit benötigt, bis der Körper das Enzym erneuert hat. Das heißt konkret, dass auch einige Stunden bis Tage nach dem Verzehr von Grapefruit und grapefruithaltigen Produkten immer noch eine gewisse Hemmung vorherrschen kann und diese nicht nur kurzzeitig vorhält.

Sollten sie regelmäßig Grapefruit oder grapefruithaltige Produkte konsumieren und gleichzeitig schon dauerhaft mit Arzneimittel eingestellt sein, dürfen sie nun aber auf keinen Fall auf eigene Faust Änderungen an ihrem Grapefruitkonsum durchführen, sondern erst nach Absprache mit ihrem Arzt oder Apotheker.

---

Tritt diese Interaktion nur bei Grapefruit oder auch bei anderen Früchten auf ?

Diese Interaktion kann auch bei anderen Früchten auftreten.  Unter anderem z.B. bei Pomelos (Kreuzung aus Grapefruit und Pampelmuse), Cranberrys, Sternfrucht, und einigen weiteren, die sich dadurch kennzeichnen, dass sie die gleichen oder ähnliche Inhaltsstoffe wie die Grapefruit besitzen. Nähere Informationen zu diesem Thema finden sie hier.

Allerdings muss gesagt werden, dass die Interaktion mit Grapefruit mit Abstand am besten untersucht ist und zu anderen Früchte nur sehr wenige Studien und Ergebnisse vorliegen. Deshalb sollte der Verzehr dieser Früchte und damit potentiell einhergehende Probleme nicht überbewertet werden. Bei Fragen ob der Verzehr von Grapefruit mit ihrer Arzneimitteltherapie interferiert oder Probleme verursachen könnte, wenden sie sich gerne an uns.  

Mit besten Grüßen, Ihr Steffen Sailer

Literaturverzeichnis

Yu Wang, Chemistry and health effects of furanocoumarins in grapefruit, Yu Wang, Journal of food and drug analysis, January 2017,Volume 25, Issue 1, Pages 71–83, Date 01/30/19

Marina Kawaguchi-Suzuki, Effect of Low Furanocoumarin Hybrid Grapefruit Juice Consumption on Midazolam Pharmacokinetics, Date 01/31/19

Robert Herrmann, Arzneimittelinteraktionen mit Grapefruit, Deutsche Apotheker Zeitung 7/13, Date 01/31/19,

Repka; Influence of grapefruit juice on the pharmacokinetics of diltiazem in Wistar rats upon single and multiple dosage regimens, Pharmazie. 2009 Aug; 64(8): 525–531., , Date: 01/31/19

Hisaka A, et al. A Proposal for a Pharmacokinetic Interaction Significance Classification System (PISCS) Based on Predicted Drug Exposure Changes and Its Potential Application to Alert Classifications in Product Labelling. Clin Pharmacokinet 2009;48:653 – 66, Date 01/31/19

Bailey D G, Arnold J M O, Spence J D. Grapefruit juice and drugs: how significant is the interaction? Clin Pharmacokinet. 1994;26:91–98, Date 02/01/19

Cornelia Neth, Was Apotheker zur Trendfrucht Pomelo wissen sollten, Deutsche Apotheker Zeitung, Date 02/01/19

Tauqeer Hussain Mallhi, Effect of Fruit/Vegetable-Drug Interactions on CYP450, OATP and p-Glycoprotein: A Systematic Review, Date 02/07/19